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Pensabio News #3

A Tocris acaba de lançar três novos compostos para a pesquisa em oncologia e células-tronco. Cada um destes compostos atua em diferentes tipos celulares e por vias de sinalização diferentes, tendo efeitos em diversos sistemas.

ST 045849

Cat. No. 6775

Descrição: Inibidor da O-GlcNAc transferase (OGT)

Nome químico: 2 - [(4-Clorofenil) imino] tetra-hidro-4-oxo-3- (2-triciclo [3.3.1.13,7] dec-1-iletil) -2H-1,3-tiazina-6-carboxílico ácido

Pureza: ≥98% (HPLC)

Atividade biológica:

Inibidor de O-GlcNAc transferase (OGT) (IC50 = 53 μM). Reduz a proliferação e viabilidade de células de câncer de próstata in vitro. Esgota a alanina intracelular e diminui o consumo de glicose pelas células cancerígenas. Diminui os marcadores de estresse do Retículo Endoplasmático e apoptose em camundongos grávidas com diabetes e reduz os defeitos do tubo neural em embriões de camundongos diabéticos.

FzM1.8

Cat. No. 69

Descrição: Agonista alostérico frisado 4; exibe siginaling tendencioso; preserva a rigidez

Nome químico: Ácido 3-hidroxi-5 - [[(2-naftalenilamino) carbonil] amino] benzóico

Pureza: ≥98% (HPLC)

Atividade biológica:

Agonista alostérico 4-frisado (pEC50 = 6,4). Potencia a via da β-catenina na ausência de qualquer ligante WNT, enviesando a sinalização de FZD4 em direção ao eixo FZD4 / PI3K. Preserva a rigidez e promove a proliferação de células indiferenciadas.

TL 0259

Cat. No. 6981

Descrição: Inibidor seletivo e altamente potente de Fgr e Lyn cinase; biodisponível oralmente

Nome químico: Dicloridrato de 3 - [(6,7-dimetoxi-4-quinazolinil) oxi] -N- [4 - [(4-etil-1-piperazinil) metil] -3- (trifluorometil) fenil] -4-metilbenzamida

Pureza: ≥98% (HPLC)

Atividade biológica:

Inibidor seletivo e altamente potente de Fgr e Lyn (os valores de IC50 são 0,03 e 0,1 nM, respectivamente). Apresenta seletividade para Fgr e Lyn sobre outras quinases da família Src e outras receptores e não-receptores de tirosina-quinases. Suprime a proliferação de linhagens celulares de leucemia mielóide aguda (AML) in vitro. Elimina células leucêmicas do baço e osso de camundongos portadores de xenoenxertos AML. Oralmente biodisponível.

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